Описание

Taffic - антиретровирусный препарат, содержащий три действующих вещества: 

1. Тенофовир алафенамид 25мг - нуклеотидный ингибитор транскриптазы;
2. Эмтрицитабин 200мг - нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы; 
3. Биктегравир 50мг - ингибитор интегразы.

Биктегравир представляет представляет собой ингибитор переноса цепи интегразы. Эмтрицитабин - синтетический аналог цитидина, ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовира алафенамид превращается in vivo в тенофовир - ациклический нуклеотидный аналог 5'-монофосфата аденозина. На сегодняшний день это максимально эффективная трехкомпонентная схема терапии ВИЧ-инфекции, снижающая вирусную нагрузку ВИЧ до неопределяемого уровня.

Показания к применению

Taffic показан для лечения впервые выявленной инфекции вируса иммунодефицита человека 1 (ВИЧ-1) у взрослых или для замены существующей антиретровирусной терапии у лиц с неопределяемой вирусной нагрузкой (ниже 50 копий вируса на мл крови) в течение как минимум трех месяцев.

Дозировка и прием

Taffic следует принимать перорально по одной таблетке каждый день. Важно! Перед началом лечения пациент должен быть обследован на наличие инфекции гепатита В. Следует обратить внимание на уровни креатинина, глюкозы мочи и белка мочи. Taffic не следует использовать при массе тела менее 25 кг и клиренсом креатинина меньшим или равным 30 мл в минуту. Прием препарата Таффик не зависит от приема пищи - его можно принимать как с едой, так и без.

Фармакология

Taffic является нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (карбоксильный синтетический нуклеозидный аналог), он обладает активностью против вируса иммунодефицита человека типа I. Taffic фосфорилируется в активный метаболит карбовиртрифосфат (дезоксигуанозин 5'трифосфат) dGTP. Этот активный метаболит запрещает действие обратной транскриптазы, взаимодействует с dGTP и встраивается в вирусную ДНК. Рост вирусной ДНК вызывает инфузия нуклеотид, который вызывает недостаток молекулы ОН. ОН, молекулы жизненно важные для формирования 5'-3'-фосфодиэфирной связи, которая ответственна за удлинение цепи.

Меры предосторожности

Обострение гепатита В у пациентов с коинфекцией ВИЧ-1 и ВГВ

Пациенты с ВИЧ-1 должны быть проверены на наличие инфекции хронического гепатита В (HBV) до или после начала антиретровирусной терапии Taffic.

Случаи тяжелого острого обострения гепатита B отмечались у пациентов, которые были инфицированы ВИЧ-1 и ВГВ, при прекрашении терапии препаратами, содержащими эмтрицитабин и/или тенофовира дизопроксилфумарат. У пациентов с коинфекцией ВИЧ-1 и ВГВ, которые прекращают прием препарата Taffic, следует оставлять под клиническим и лабораторным наблюдением в течение по крайней мере нескольких месяцев после прекращения терапии.

Синдром иммунной реконструкции

Воспалительный синдром восстановления иммунитета (синдром иммунной реконституции) был зарегистрирован у пациентов, получавших комбинированную антиретровирусную терапию. Во время начальной фазы комбинированной антиретровирусной терапии пациенты могут давать воспалительный ответ на развитие индолентных или оппортунистических инфекций. Примерами могут служить ЦМВ-ретинит, генерализованные и/или очаговые микобактериальные инфекции и пневмоцистная пневмония. Следует оценить любые симптомы воспаления и в случае необходимости своевременно назначить лечение.

Аутоиммунные заболевания (такие как болезнь Грейвса,полимиозит и синдром Гийена-Барре) также отмечались при возникновении воспалительного синдрома восстановления иммунитета. Однако время до начала заболевания может варьировать, и такие заболевания могут начинаться спустя месяцы после начала терапии Taffic.

Почечная недостаточность

Сообщалось о случаях развития почечной недостаточности, в том числе острой почечной недостаточности и синдрома Фанкони, на фоне использования производных тенофовира.

Пациенты, принимающие тенофовир, которые имеют нарушения функции почек, и пациенты, принимающие нефротоксические лекарственные средства, включая нестероидные противовоспалительные препараты, подвергаются повышенному риску развития почечной недостаточности.

Лактоацидоз/гепатомегалия со стеатозом

Сообщалось о случаях лактоацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом, включая фатальные случаи, на фоне использования нуклеозидных аналогов, включая эмтрицитабин и тенофовир, отдельно или в сочетании с другими антиретровирусными препаратами. Лечение препаратом Taffic должно быть приостановлено при развитии клинических или лабораторных признаков, указывающие на лактоацидоз или выраженную гепатотоксичность, включая гепатомегалию и стеатоз даже при отсутствии повышения печеночных трансаминаз.

Взаимодействие

Другие антиретровирусные препараты

Поскольку Taffic является полным режимом терапии, совместное применение с другими антиретровирусными препаратами для лечения инфекции ВИЧ-1 не рекомендуется.

Влияние препарата Taffic на другие ЛС

Taffic ингибирует in vitro переносчик органических катионов 2 (OCT2) и универсальный транспортер лекарственных препаратов и токсинов (MATE1). Совместное использование препарата Taffic с препаратами, которые являются субстратами OCT2 и MATE1 (например, дофетилид), может увеличить их экспозицию в плазме крови.

Влияние других ЛС на один или более компонентов препарата Taffic

Taffic является субстратом CYP3A и UGT1A1. Препараты, который являются сильными индукторами CYP3A, а также индукторами UGT1A1, могут существенно снизить экспозицию препарата Taffic в плазме крови при совместном использовании, что может приводить к снижению терапевтического эффекта и развитию резистентности.

Совместное использование препарата Taffic с ЛС, которые являются сильными ингибиторами CYP3A, а также ингибиторами UGT1A1, может значительно увеличить экспозицию препарата Taffic в плазме крови.

Тенофовира алафенамид является субстратом P-гликопротеина (P-gp) и белка устойчивости к раку молочной железы (BCRP). Совместное использование с препаратами, которые ингибируют P-gp и BCRP, может увеличить абсорбцию и экспозицию тенофовира в плазме крови. Совместное использование с препаратами, которые индуцируют активность P-gp, снижает абсорбцию тенофовира, что приводит к снижению экспозиции тенофовира в плазме, что может привести к потере терапевтического эффекта и развитию резистентности.

ЛС, влияющие на функцию почек

Поскольку эмтрицитабин и тенофовир в основном выделяются почками, совместное использование препарата Taffic с ЛС, которые снижают функцию почек или конкурируют за активную канальцевую секрецию, могут увеличивать экспозицию эмтрицитабина, тенофовира и других препаратов, что может повышать риск развития побочных реакций. ЛС, которые элиминируются с помощью активной канальцевой ​​секрецией, включая, но не ограничиваясь ими: ацикловир, цидофовир, ганцикловир, валацикловир, валганцикловир, аминогликозиды (например, гентамицин) и некоторые НПВС.

ЛС, не имеющие клинически значимого взаимодействия с препаратом Taffic

Клинически значимых взаимодействий препарата Taffic с препаратами этинилэстрадиол, ледипасвир+софосбувир, мидазолам, норгестимат, сертралин, софосбувир, софосбувир+велпатасвир - не наблюдалось.

Противопоказания

Taffic противопоказан:

• пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл в минуту;
• пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Передозировка

Передозировку Taffic следует рассматривать при гемодиализе. Эмтрицитабин следует эвакуировать с интервалом 30% после завершения 3 часов диализа. TAF должен быть удален на 54% диапазона после 4 часов сеанса диализа. Биктегравир очень обязан белкам плазмы, он будет удален гемодиализом или перитонеальным диализом.

Применение у детей

Taffic не следует принимать пациентам с массой тела ниже 25 кг.

Применение у возрастных пациентов

Эффективность Taffic не следует оценивать в клинических испытаниях для гериатрических пациентов в возрасте старше 65 лет.

Общие побочные эффекты:

• Депрессия;
• Ненормальные сны;
• Головная боль;
• Головокружение;
• Диарея;
• Чувство тошноты (тошнота);
• Усталость.

Необычные побочные эффекты:

• Малокровие;
• Рвота;
• Боль в животе;
• Проблемы с пищеварением, приводящие к дискомфорту после еды (диспепсия);
• Метеоризм;
• Отек лица, губ, языка или горла (ангионевротический отек);
• Зуд;
• Боль в суставах (артралгия);
• Суицидальное поведение;
• Тревога;
• Нарушения сна.

Применение при беременности и кормлении грудью

Taffic не должен использоваться во время беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза от лечения матери превышает возможный риск для плода.

Taffic не должен использоваться женщинами во время грудного вскармливания. Для исключения передачи ВИЧ новорожденному рекомендуется, чтобы ВИЧ-инфицированные женщины полностью отказались от грудного вскармливания.

Условия хранения

Taffic следует хранить при комнатной температуре.

Беречь от влаги, тепла и солнечного света.