Форма выпуска, состав и упаковка

 таб., покрытые оболочкой, 300 мг: 30 шт.
Таблетки, покрытые оболочкой светло-голубого цвета, каплевидной формы, двояковыпуклые, с гравировкой "H" на одной стороне и "123" - на другой; допускается шероховатость поверхности.

Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II светло-голубой Y-30-10671-A (алюминиевый лак на основе индигокармина (E132), триацетин (E1518), титана диоксид (E171), лактозы моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза).

30 шт. - флаконы (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеотидный ингибитор обратной транскриптазы. Тенофовир in vivo превращается в тенофовир, аналог нуклеозидмонофосфата (нуклеотида) аденозина монофосфата. Тенофовир в последующем превращается в активный метаболит - тенофовира дифосфат, который ингибирует активность обратной транскриптазы ВИЧ-1, встраиваясь в молекулу вирусной ДНК и нарушая синтез цепочки ДНК. Тенофивир является слабым ингибитором ДНК-полимераз α, β и митохондриальной ДНК-полимеразы γ млекопитающих.

Фармакокинетика

При приеме натощак биодоступность тенофовира составляет приблизительно 25% и до 40% (во время еды); улучшается при приеме во время еды, особенно с высоким содержанием жира. Клинически значимого влияния на эффективность тенофовира прием пищи не оказывает. После однократного прием внутрь в дозе 300 мг C_max в сыворотке крови достигается через 1±0.4 ч. Фармакокинетика тенофовира имеет дозозависимый характер. T_1/2 из клетки > 60 ч.

После однократного приема внутрь T_1/2 тенофовира составляет приблизительно 17 ч. После многократного приема внутрь в дозе 300 мг 1 раз/сут (в условиях приема не натощак), 32±10 % принятой дозы определяется в моче в течение более 24 ч. Тенофовир выводится почками, путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции.

Показания к применению

Инфекция ВИЧ-1

Лечение инфекции ВИЧ-1 у взрослых в комплексной терапии с другими антиретровирусными препаратами.

Лечение подростков, инфицированных ВИЧ-1, в возрасте от 12 до 18 лет, у которых отмечалась резистентность к нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы или их токсическое воздействие, что исключало возможность применения препаратов первой линии.

Гепатит В

Для лечения хронического гепатита B y взрослых:

• с компенсированным заболеванием печени, с признаками активной репликации вируса, постоянным повышением уровня АЛТ в сыворотке крови и гистологическим проявлением активного воспаления и/или фиброза;
• с признаком ламивудин-резистентного вируса гепатита В;
• с декомпенсированным заболеванием печени.

Для лечения хронического гепатита B y подростков в возрасте от 12 до 18 лет:

• с компенсированным заболеванием печени, с признаками активной репликации вируса, постоянным повышением уровня АЛТ в сыворотке крови и гистологическим проявлением активного воспаления и/или фиброза;
• с признаком ламивудин-резистентного вируса гепатита В;
• с декомпенсированным заболеванием печени.
• с компенсированным заболеванием печени и признаками активного иммунного заболевания, т.е. активной репликации вируса, постоянным повышением уровня АЛТ в сыворотке крови и гистологическим проявлением активного воспаления и/или фиброза.